РИЛУТЕК таблетки (рилузол) / RILUTEK (riluzole)

Фармакологические свойства
рилузол (2-амино-6-(трифлуорометокси) бензотиазол) - средство, применяемое при боковом амиотрофическом склерозе. Патогенез этого заболевания до конца не установлен. Полагают, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения в ЦНС) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга (глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может способствовать гибели клеток при повреждениях различной этиологии). Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Предполагают, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм егоhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.html действия до конца не выяснен. Абсорбция после перорального приема быстрая и составляет 90%, абсолютная биодоступность - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин и составляет 173 нг/мл. Уровень и степень абсорбции снижается до 44% после приема рилузола вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (главным образом с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 ч. Около 90% рилузола выводится с мочой, причем 2/3 - в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

Показания
боковой амиотрофhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.htmlический склероз.

Применение
рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста https://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.html- 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяют индивидуально.

Противопоказания
повышенная чувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, почечная нhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.htmlедостаточность, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Побочные эфекты
наиболее часто отмечаются астения, тошнота, рвота, головокружение, реже - боль в животе, головная боль, тахикардия, парестезия, очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, панкреатит. Приhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.htmlблизительно у 10% пациентов отмечается повышение активности АлАТ в сыворотке крови; при продолжительном применении препарата уровень АлАТ на протяжении 2-6 мес может постепенно снизиться до исходного уровня.

Особые указания
Рилутек следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени и повышенным уровнем трансаминаз и билирубина в сыворотке крови. Рекомендуется определять уровень сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем - 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышеннымhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.html уровнем АлАТ исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает верхний предел нормы, препарат следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется. В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие препарат, не должны управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие
ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) спhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.htmlособны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы Р450 (рифампицин, омепразол, табакокурение) способны ускорять элиминацию рилузола.

Передозировка
сообщалось об одном случае передозировки рилузола с целью самоубийства. Прием препарата в дозе, в 30 раз превышавшей рекоhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.htmlмендуемую, привел к развитию метгемоглобинемии, выраженность которой быстро уменьшилась после инфузии метиленового синего.

Условия хранения
при температhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.htmlуре до 25 °C.

Форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержитhttps://dostavkalikiv.com/goods/rilutek_.html 50 мг рилузола; 56 таблеток в упаковке.