АМИОКОРДИН (Амиодарон) / AMIOKORDIN (Amiodarone)

Фармакологические свойства
обладает антиаритмической и антиангинальной активностью. По классификации Воган-Вильямса амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса, хотя имеет и некоторые свойства антиаритмических средств I, II и IV класса. Он блокирует преимущественно калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы и неконкурентно угнетает эффект стимулирования ?- и ?-адренорецепторов. Антиаритмическое действие амиодарона связано со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов, эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, AV-узла и проводящей системы сердца, которое сопровождается снижением автоматизма синусного узла, замедлением AV-проводимости, снижения возбудимости кардиомиоцитов. Антиангинальное действие реализуется за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде (снижение ЧСС и уменьшение постнагрузки) и снижения сопротивления коронарных сосудов. Антиаритмический эффект амиодарона разhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlвивается приблизительно через 7 дней после начала лечения и достигает максимума через 15-30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется еще на протяжении 10-30 дней. Амиодарон медленно всасывается при пероральном приеме. Его биодоступность составляет приблизительно 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 ч после однократного приема; постоянная терапевтическая концентрация достигается через 90-150 дней приема. Амиодарон метаболизируется в основном в печени с образованием дезэтиламиодарона, который имеет аналогичные фармакологические свойства. Выводится преимущественно с калом и лишь небольшая часть - с мочой. Период полувыведения в среднем составляет от 3,2 до 20,7 ч как после однократного приема внутрь, так и после в/в введения; при продолжительной терапии период полувыведения составляет в среднем 53±24 дня. Препарат связывается с рецепторами в тканях, вследствие чего наблюдается его кумуляция.

Показания
профилактика и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма - синусовой тахикардии, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания и мерцания предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, нарушений ритма у пациентов с WPW-синдромом; для профилактики приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушениями сердечного ритма, у которых лечение другими антиаритмическими средствами оказалось малоэффективным или противопоказано; в острой фазе инфаркhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlта миокарда при повышенном риске возникновения нарушений сердечного ритма. В/в терапия назначается тогда, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект или при невозможности приема препарата внутрь, для лечения и профилактики пароксизмальных нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой тахикардии, в том числе трепетания и мерцания предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолий, WPW-синдрома) и зафиксированных симптоматических нарушений сердечного ритма.

Применение
дозу устанавливают индивидуально. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать во время или после приема пищи. Начальное лечение: обычное дозирование - от 600 до 1000 мг в сутки в один прием или разделенное на 2-3 приема. Начальное лечение длится обычно от 8 до 10 дней. Поддерживающее лечение: применяется в минимальной эффективной дозе, обычно - от 100 до 400 мг/сут в 1-3 приема. Альтернативой может служить прием в удвоенной суточной дозе через день или прием в терапевтической дозе в течение 5 дней с перерывом на субботу и воскресенье. Инъекции: доза подбирается в зависимости от состояния пациента. В/в инъекция. Обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и должна вводиться в течение не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию не следует делать раньше, чем через 15 мин после первого ввhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlедения, даже если была использована только часть содержимого одной ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата. В/в инфузия. Начальная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение от 20 мин до 2 ч. Скорость инфузии корригируется в соответствии с терапевтическим эффектом препарата. Эта доза может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Поддерживающая доза 10-20 мг/кг в сутки (обычно 600-800 мг/сут, максимально 1200 мг/сутки) вводится в 250 мл 5% р-ра глюкозы. Инфузионная терапия обычно продолжается 4-5 дней. Пероральную терапию следует начинать в первый день инфузии.

Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к йоду, синусовая брадикардия или синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (если не установлен водитель ритма), острое нарушение проводимости (если не установлен водитель ритма), одновременное применение препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlую тахикардию по типу \"пируэт\", дисфункция щитовидной железы, период беременности (кроме случаев, когда препарат назначается по жизненным показаниям) и кормления грудью. Внутривенная форма препарата противопоказана при гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии и тяжелой сердечной недостаточности.

Побочные эфекты
у некоторых пациентов - брадикардия (ЧCC ниже 55 уд/мин). Амиодарон может усугублять существующую аритмию или вызывать новые приступы аритмии. Если ЧСС ниже 55 уд/мин, следует прервать лечение. Амиодарон может вызывать сердечную недостаточность или усугублять уже имеющуюся (необходимо одновременное назначение кардиотоников). К побочным эффектам со стороны пищеварительного тракта относятся тошнота, рвота, запор и анорексия; в единичных случаях отмечается преходящая печеночная недостаточность (сопровождается повышением активности ферментов печени). Гепатотоксическое действие может также проявляться в виде острой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени, желтуха) и хронической печеночной недостаточности (в результате развития псевдоалкогольного гепатита, цирроза печени), поэтому рекомендуется часто контролировать функцию печени, особенно у пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью, и прерывать лечение амиодароном, если это необходимо. С лечением амиодароном может быть связано появление микроосадка в верхних слоях роговицы (как правило, это не вызывает никаких нарушений зрения, но крайне редко может обусловить появление цветного нимба в поле зрения при взгляде против света). Нет необходимоhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlсти в прерывании лечения, однако пациенту следует провести офтальмологическое обследование. Во время или после прекращения лечения амиодароном могут наблюдаться гипотиреоз или гипертиреоз. В этом случае лечение амиодароном следует прекратить. При гипотиреозе назначают заместительную терапию, а при гипертиреозе проводят временную тиреостатическую терапию. Кашель и прогрессирующая одышка свидетельствуют о непосредственной или косвенной легочной токсичности амиодарона. Могут развиваться такие состояния, как интерстициальная пневмония, пневмосклероз, плеврит, облитерирующий бронхит. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер. При повышенной чувствительности к амиодарону следует прекратить лечение и назначить ГКС. Во время лечения амиодароном и через несколько недель после прекращения его приема может развиться фотосенсибилизация, поэтому летом следует использовать солнцезащитные кремы для открытых участков тела. Возможны неврологические нарушения во время терапии амиодароном в виде парестезии, тремора, атаксии, головной боли, неврита зрительного нерва, полинейропатии, головокружения и слуховых галлюцинаций. Другие побочные эффекты включают миопатию, эпидидимит, привкус во рту, выпадение волос и повышенную утомляемость.

Особые указания
лечение с использованием парентеральной формы препарата должно осуществляться врачом, имеющим опыт в лечении аритмий, желательно в палатах интенсивной терапии под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Время введения первой дозы должно быть не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию следует вводить не раньше, чем через 15 мин после первой инъекции. Если возможно, р-р для инъекций следует вводить в виде в/в инфузии. Во время инфузионной терапии могут отмечаться гипотензия, брадикардия и атриовентрикулярная блокада, поэтому необходимо тщательно контролировать дозу и скорость инфузии. Поскольку в/в инфузии амиодарона могут сопровождаться флебитами, вводить препарат рекомендуется через центральный венозный катетер. Перед началом лечения рекомендуется зарегистрировать ЭКГ, провести количественное определение тиреотропного гормона и определить уровень калия в сыворотке крови. Частота возникновения и тяжесть побочных эффектов дозозависимы, поэтому препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Поскольку у пациентов старшего возраста возможно появление брадикардии, применять у них препарат следует осторожно. Амиодарон может вызвать изменения на ЭКГ, в частности, удлинение интервала Q-T (за счет удлинения реполяризации) и появление зубца U. Эти изменения не связаны с кардиотоксическим действием. В случае появления синусно-предсердной блокады, AV-блокады II-III степени или бифасцикулярной блокады лечение препаратом следует прекратить. При лечении амиодаронhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlом следует регулярно контролировать ЭКГ (1 раз в 3 мес, а также при возникновении новых приступов аритмии или признаков обострения фонового заболевания). Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности амиодарона. Рекомендуется проводить регулярный рентгенологический контроль органов грудной клетки и функциональные дыхательные тесты (1 раз в 6 мес или при развитии признаков заболевания легких). Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с заболеванием щитовидной железы в анамнезе (в том числе в семейном). Контроль функции щитовидной железы рекомендуется проводить перед, во время и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения. В период лечения амиодароном следует регулярно контролировать активность ферментов печени в сыворотке крови. Учитывая возможность развития фотосенсибилизации в этот период, летом на открытые участки кожи желательно наносить солнцезащитные кремы. Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлены. Применение амиодарона в период беременности и кормления грудью противопоказано. Его можно назначать беременным только в экстренных случаях (если другие антиаритмические средства неэффективны), только тогда, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. У некоторых пациентов амиодарон может ухудшать способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие
в связи с большим периодом полувыведения амиодарон может вызывать эффекты взаимодействия с другими препаратами даже через несколько месяцев после прекращения его приема. Противопоказано одновременное назначение амиодарона и антиаритмических средств, включая бепридил, - антиаритмических препаратов I класса, средств типа хинидина, соталола, а также некоторых других препаратов, не относящихся к группе антиаритмических средств, - винкамина, султоприда, эритромицина (в/в) и пентамидина (в/в), так как это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии по типу \"пируэт\". Ввиду повышенного риска возникновения брадикардии и AV-блокады не рекомендуется назначать амиодарон одновременно с антагонистами кальция дилтиаземом и верапамилом, а также с блокаторами ?-адренорецепторов. Ввиду повышенного риска развития желудочковой аритмии не рекомендуется одновременное назначение амиодарона и слабительных средств, способных приводить к гипокалиемии. Одновременное назначение амиодарона и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола или терфенадина вызывает удлинение интервала Q-T и повышает риск развития желудочковой аритмhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlии, особенно по типу \"пируэт\". При одновременном приеме амиодарона и варфарина, дигоксина, фенитоина и циклоспорина следует контролировать концентрацию указанных препаратов в сыворотке крови и соответственно снизить их дозу (варфарина - на 1/3-1/2, а дозу дигоксина - на 1/2). Одновременное назначение амиодарона и диуретиков, способствующих выведению калия, ГКС или амфотерицина В (в/в) может, за счет гипокалиемии, вызвать удлинение интервала Q-T и повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу \"пируэт\". Одновременное назначение амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона и соответственно к повышению его концентрации в сыворотке крови. Необходимо с осторожностью применять амиодарон во время наркоза в связи с риском развития брадикардии, снижения АД, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Ввиду риска поражения легких рекомендуется с осторожностью применять амиодарон во время оксигенотерапии в послеоперационный период. Амиодарон может влиять на результаты функциональных тестов при исследовании щитовидной железы, особенно при определении уровня Т1, Т2 и ТТГ.

Передозировка
наиболее частые и тяжелые побочные эффекты обычно являются признаком передозировки препарата. В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить прием амиодарона и провести обследование пациента (АД, ЭКГ). Значительная передозировка может привести к снижению АД, брадикардии, нарушению AV-проводимости, аритмиям и нарушению фуhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlнкции печени. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля или солевого слабительного. За пациентом следует установить медицинское наблюдение (особенно контролировать АД и ЭКГ). Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Брадикардию можно устранить с помощью атропина, глюкагона или временной электрокардиостимуляции.

Условия хранения
в защищенном от света местhttps://dostavkalikiv.com/goods/amiokordin.htmlе при температуре до 25 °С.