АЗИНОРТ / AZINORT

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. При соединении с 50S-субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, угнетает синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно грамположительных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Leionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Trephttps://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlonema pallidum, Borrelia burgdofei. Неактивен относительно грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.Фармакокинетика. В/в введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика на протяжении 1 ч (концентрация р-ра 2 мг/мл) Сmax в плазме достигает 3,6 мг/л. Остаточная концентрация до конца 24-го часа составляет 0,2 мг/л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге воспаления (на 24–34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях на протяжении 5–7 дней после применения последней дозы.

Показания
лечение заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:•негоспитальных пневмоний, вызванных Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella cattarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureuhttps://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmls, Streptococcus pneumoniae, у пациентов, которым показана начальная инфузионная терапия;•воспаления тазовых органов, вызванных Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, у пациентов, которым показана начальная инфузионная терапия.

Применение
Азинорт в виде инъекций нельзя применять болюсно или в/м. Препарат применяется после кожной пробы на чувствительность только в/в капельно, в виде инфузий!Негоспитальная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в/в не менее 2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 500 мг 1 раз в сутки до 7–10-дневного курса.Воспаление тазовых органов: 500 мг 1 раз в сутки в/в на протяжении 1–2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения до 7 дней.Время перехода на пероральный прием определяет врач в зависимости от клинического эффекта.При https://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlназначении препарата больным пожилого возраста не требуется коррекции дозы.Безопасность и эффективность в/в применения азитромицина у детей в возрасте до 16 лет не установлены.Приготовление р-ра для в/в инфузий осуществляется в 2 этапа:1-й этап — первичный р-р Азинорта для инфузий готовится путем введения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азитромицина и встряхивания флакона до полного растворения порошка. Каждый 1 мл полученного таким образом р-ра содержит 100 мг азитромицина.Первичный р-р Азинорта для инфузий может храниться 24 ч при температуре до 25

Противопоказания
гиперчувствительность к азитромицину или другим макролидным антибиотикам. Печеночная и/или почечhttps://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlная недостаточность. Дети в возрасте до 16 лет. Одновременное применение с препаратами спорыньи.

Побочные эфекты
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: тромбоцитопения, сообщалось о периодах транзиторной, слабовыраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.Со стороны психики: редко — агрессивность, беспокойство, тревожность и нервозность.Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, головная боль, беспокойство, невроз, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), извращение вкуса и обоняния; синкопе, редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.Со стороны органа слуха: редко — макролидные антибиотики вызывают нарушение слуха. У некоторых пациентов, которые применяли азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоте и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в высоких дозах на протяжении продолжительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем были обратимыми.Со стороны сердечной-сосудистой системы: редко — выраженное сердцебиение, аритмии, желудочковая тахикардия (было выявлено, что данные симптомы также вызывают другие макролидные антибиотики), боль https://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlв грудной клетке, гипотензия. Были единичные сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании-фибрилляции желудочков.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкие испражнения, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозном колите.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит и холестатическая желтуха, включая изменение показателей функциональных проб печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени.Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и кожную сыпь; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; тяжелые кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия.Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, бронхоспазм, кандидоз.Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.Прочие: повышенная утомляемость, одышка, конъюнктивит.

Особые указания
Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает тяжелые аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций рецидивировали и требовали более продолжительного наблюдения и лечения.Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-фибрилляции желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненения сердечной реполяризации.Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азинорт в целом эффективен в лечении стрептококковых инфекций ротоглотки, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например возникновение микоза).Почечная недостаточность У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40https://dostavkalikiv.com/goods/azinort.html мл/мин) нет необходимости менять дозирование.Печеночная недостаточность Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.Несовместимость. Препарат несовместим с гепарином.Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности Азинорт нужно назначать только тогда, когда ожидаемый эффект применения препарата превышает возможный риск для плода или грудного ребенка. При необходимости введения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.Дети. Не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей в возрасте до 16 лет, поэтому препарат не применяют у детей этой возрастной группы.Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействие
нужно с осторожностью назначать азитромицин пациентам параллельно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T.Карбамазепин: при исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменный уровень карбамазепина или на его активные метаболиты.Циклоспорин: некоторые из макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном применении азитромицина и циклоспорина, нужно тщательно оценить терапевтическую ситуацию при назначении одновременно этих лекарственных средств. Если комбинированное лечение предполагается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.Антикоагулянты кумаринового типа: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариновых пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.Эрготамин: одновременное применение эрготамина и азитромицина может теоретически вызвать эрготизм, и соответственно их одновременное применение не рекомендуется.Метилпреднизолhttps://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.Зидовудин: 1000 мг (однократная доза) и 1200 или 600 мг (многократная доза) азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако применение азитромицина повышало концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах крови. Клиническая значимость этих данных неясна.Диданозин: при одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые применяли одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не была установлена.

Передозировка
могут отмечаться симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, выраженная тошнота, рвота и диhttps://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlарея. Необходимо промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Готовый р-р можно храhttps://dostavkalikiv.com/goods/azinort.htmlнить на протяжении 24 ч после разведения при комнатной температуре не выше 25 °С.