ЭНАБЛЕКС / ENABLEX

Фармакологические свойства
Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря. Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора. Эти данные согласуются с клиническими https://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlнаблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря. В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.

Показания
Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеисhttps://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlпусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).

Применение
Начальная доза - 7.5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут. уже спустя 2 недели после начала терапии, с учетом индивидуальной реакции больного на лечение. У пациентов с умеренно выhttps://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlраженным нарушением функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза - 7.5 мг. Не рекомендуется назначать дарифенацин пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказания
Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрыhttps://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlтоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.

Побочные эфекты
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре. Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ. Дерматологические https://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlреакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности. Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия. Со стороны половой системы: импотенция, вагинит. Прочие: астения, случайная травма, отек лица.

Особые указания
С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз. С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы. Применение при беременности и кормлении грудью. Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости примеhttps://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlнения в период лактации требуется осторожность. В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут. соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов. Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

Взаимодействие
Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина. При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг С осторожностью следует пhttps://dostavkalikiv.com/goods/enablex_66563.htmlрименять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин. Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут.) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.