ГАБАГАММА 100 (Габапентин) / GABAGAMMA 100 (Gabapentin)

Фармакологические свойства
габапентин является циклическим структурным аналогом ?-аминомасляной кислоты (ГАМК), который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурное сходство c ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом рецепторов ГАМК-? и ГАМК-?. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, N-метил-D-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. Таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным. Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, - 2-4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максималhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlьная концентрация - 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл - при дозе 400 мг. AUC, соответственно, - 24,8 мкг/мл и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения - 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг - 5,2 ч, 400 мг - 6,1 ч). Выводится при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется.

Показания
сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; как дополнительное лечение при парциальной эпилепhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные антиэпилептические средства.

Применение
дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Для индивидуального подбора дозы применяются препараты по 100, 300, 400 мг. Эпилепсия Эффективная доза составляет 900-3600 мг габапентина в сутки. Взрослые и подростки Лечение начинается с дозы 300 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й - 300 мг 2 раза в сутки и в 3-й - 300 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения: День приема препарата Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза 1-й день (300 мг) - - 300 мг 2-й день (600 мг) 300 мг - 300 мг 3-й день (900 мг) 300 мг 300 мг 300 мг Как альтернативный вариант возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (900 мг габапентина в сутки). После этого суточная доза может быть повышена до 1200 мг с разделением ее на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может повышаться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы - 3600 мг. Если необходима более высокая доза препарата и ее повышение происходит быстро, повышается риск возникновения головокружения во время фазы титрования. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более12 ч, во избежание проявления новых эпилептических припадков. Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии Обычная доза составляет 1800-2400 мг в сутки; в некоторых случаях может быть необходимо ее повышение до максимальной - 3600 мг в сутки. Взрослые Лечение начинается с дозы 300/400 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300/400 мг 1 раз в сутки, во 2-й день - 300/400 мг 2 раза в сутки и в 3-й день - 300/400 мг 3 раза в суткhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlи, в соответствии со схемой лечения: День приема препарата Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза 1-й день (300/400 мг) - - 1 капсула 2-й день (600/800 мг) 1 капсула - 1 капсула 3-й день (900/1200 мг) 1 капсула 1 капсула 1 капсула После этого дозу на протяжении недели повышают до 1800 мг в сутки, разделив ее на 3 разовые дозы. На следующей неделе при необходимости доза может быть повышена до 2400 мг в сутки, разделенная на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее ее повышение на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в сутки. Повышение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью предотвращения возможного побочного действия. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч. Для пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов преклонного возраста рекомендуется снизить дозу, так как у них функция почек может быть изменена. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально. Пациенты, которые находятся на гемодиализе Начальная доза препарата составляет 300-400 мг, далее - поддерживающая: 200-300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Если гемодиализ не проводится, габапентин не принимают. Для пациентов с неудовлетворительным общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу препарата необходимо повышать постепенно, назначая капсулы по 100 мг габапентина. Лечение эпилепсии является продолжительным. Врач должен принимать решение самостоятельно о том, в каком случае забытый прием разовой дозы габапентина (например последний прием лекарства был более 12 ч назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую необходимо будет принять позже. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

Противопоказания
повышенная чувствительность к компоhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlнентам препарата; острый панкреатит.

Побочные эфекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД; со стороны пищеварительной системы: диспепсия; редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; в единичных случаях - сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит. со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия, боль в спине; со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; в единичных случаях - нарушения мышления, спутанность сознания, тик, парестезия (дозозависимая), астения, гиперкинезия; гипо- или арефлексия, тревожность, беhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlссонница; со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония; со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - недержание мочи, снижение потенции, инфекции мочевыводящих путей; со стороны органов чувств: нарушения зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах; со стороны органов кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура; аллергические реакции: в единичных случаях - кожные высыпания, зуд, озноб, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса - Джонсона); другие: увеличение массы тела, в единичных случаях - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отечность лица, изменение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, повышенная ломкость костей.

Особые указания
снижение дозы, отмена препарата или замена его другим (альтернативным) должна осуществляться постепенно, на протяжении не менее 1 нед. Резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарственное средство. Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действиhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlя габапентина на ЦНС, такие как обнибуляция сознания и атаксия. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для организма матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Габапентин не рекомендуется для лечения эпилепсии у детей до 12 лет, а также для лечения диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у подростков до 18 лет, которые сопровождаются болями, поскольку опыт применения препарата у этих групп ограничен.

Взаимодействие
возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол), с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижаюhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlт выделение габапентина почками. Антациды, которые содержат Al3+ и Mg2+, снижают биодоступность габапентина приблизительно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацидного препарата. Миелотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности (лейкопения).

Передозировка
проявляется увеличением выраженности побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткая речь, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, диарея). Лечение симптоматическhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.htmlое. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с ХПН гемодиализ может быть эффективен.

Условия хранения
при температуре 15-25 °Сhttps://dostavkalikiv.com/goods/gabagamma__100_35602.html в оригинальной упаковке.