МЕЛОКСИКАМ-РАТИОФАРМ / MELOKSIKAM-RATIOFARM

Фармакологические свойства
мелоксикам - НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности ИС50 для мелоксикама равен 2. Мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3-5 дней от начала применения. При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки концентрация в плазме крови (Сmin-Cmax) в равновесном состоянии достигает 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8-2,0 мг/л (15 мг) соответственно. При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей. Биодоступность мелоксикама после в/м введения - 89 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения. У мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlкость, концентрация в ней составляет Ѕ концентрации в плазме крови. Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30-40%. Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит - 5?-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5?-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5?-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы. Мелоксикам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.

Показания
симптоматическое кратковременное лечение артроза в фазе обострения; симптоматическое длительное лечениhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlе ревматоидного артрита (хронического полиартрита) или анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Применение
р-р для инъекций вводят только в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только на протяжении первых дней лечения. Для дальнейшей терапии рекомендуют применять таблетки. Артроз в фазе обострения: доза 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: доза 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг. Суточную дозу принимать 1 раз во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкости. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlектов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут. Нарушение функции почек У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы. Нарушение функции печени У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (противопоказан пациентам, у которых после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдаются симптомы БА, полипы носовой полости, ангионевротический отек или крапивница); период беhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlременности и кормления грудью; язвы ЖКТ (как в анамнезе, так и в фазе обострения); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; желудочно-кишечные и цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иной локализации; тяжелая некорригируемая сердечная недостаточность; возраст до 15 лет.

Побочные эфекты
при оценке частоты побочных эффектов в основу положены такие статистические данные: очень часто ?1/10 пациентов часто ?1/10, но ?1/100 пациентов иногда ?1/100, но ?1/1000 пациентов редко ?1/1000, но ?1/10 000 пациентов очень редко ?1/10 000 пациентов Со стороны периферической крови: часто - анемия; иногда - изменения картины крови -тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции. Со стороны ЦНС: часто - потеря сознания, головная боль; иногда - головокружение, шум в ушах; редко - перемены настроения, сонливость и кошмарные сновидения, спутанность сознания. Со стороны органов зрения: редко - нарушение остроты зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, повышение АД, гиперемия кожи с ощущением жара. Со стороны респираторной системы: редко - у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анаhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlмнезе могут отмечать приступы БА. Со стороны ЖКТ: часто - боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, гастралгия, метеоризм, запор или понос; иногда - желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, эзофагит, стоматит; редко - перфорация ЖКТ, гастрит, колит. У пациентов пожилого возраста пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут быть особенно тяжелыми. Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда - нарушение функций печени; редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; иногда - крапивница; редко - синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, ангионевротический отек кожи и/или слизистой оболочки, мультиформная эритема, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы: иногда - нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови); редко - почечная недостаточность. Общие нарушения: часто - отеки.

Особые указания
учитывая риск, связанный с применением мелоксикама, продолжительность его применения должна быть по возможности более короткой, а суточная доза - минимально эффективной. Перед началом лечения мелоксикамом необходимо провести курс терапии эзофагита, гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (у таких пациентов в анамнезе во время лечения мелоксикамом могут возникнуть рецидивы). У пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе необходимо провести оценку состояния пищеварительного тракта с целью выявления желудочно-кишечного кровотечения. Как и при применении других НПВП, во время лечения мелоксикамом сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений или перфорации, протекающих малосимптомно, которые иногда приводили к летальному исходу. У лиц пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения или перфорация ЖКТ протекают более тяжело. В таких случаех лечение мелоксикамом прекращают. При применении НПВП, включая мелоксикам, могут возникать тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни (например анафилактические). В этом случае применение мелоксикама следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. В единичных случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз печеночных сосочков или нефротический синдром. Отмечают транзиторное повышение показателей функциональных проб печени. В большинстве случаев эти нарушения временные. В случае стойкого нарушения этих показателеhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlй применение мелоксикама следует прекратить. Вызывая задержку калия, натрия и воды, а также взаимодействуя с мочегонными средствами, НПВП могут ухудшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью или АГ. Применение НПВП может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Функция почек нормализуется после отмены терапии. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, с сердечной недостаточностью, циррозом печени или почечной недостаточностью, а также у пациентов, применяющих мочегонные средства. При лечении у таких пациентов необходимо контролировать диурез и функцию почек. Эффект лечения следует регулярно контролировать, оценивая необходимость его продолжения. Как и другие препараты, угнетающие ЦОГ или синтез простагландинов, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (например лихорадку). Препарат в некоторых случаях отрицательно влияет на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с наследственным дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы препарат назначать не следует. Данных о негативном влиянии мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Взаимодействие
Фармакодинамические Одновременный прием нескольких НПВП (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВП. При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения. Пероральные антикоагулянты: сочетанное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВП и пероральными антикоагулянтами. Тромболитические и антитромботические препараты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови). Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты: одновременное применение у пациентов пожилого возраста, с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие ОПН. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом мhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlожет снижать их гипотензивный эффект. Циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие циклоспорина. Противозачаточные средства: может снижаться эффективность действия противозачаточных средств. Фармакокинетические Литий: НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение НПВП с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития. Метотрексат: повышает отрицательное влияние на систему крови (угроза возникновения анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение. При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают. НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.

Передозировка
симптомы острой передозировки НПВП часто сопровождаются сонливостью, тошнотой, рвотой и гастралгией, которые, как правило, устраняются при симптоматической терапии. Также могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению АД, развитию острой почечной недостаточности, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остаhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlновке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях во время приема терапевтических доз НПВП в случае передозировки. После передозировки НПВП пациентам проводят поддерживающую и симптоматическую терапию в соответствии со степенью тяжести передозировки и интоксикации. В клинических исследованиях установлено, что трехкратный прием 4 г колестирамина внутрь ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения
при температhttps://dostavkalikiv.com/goods/meloksikam_ratiofarm.htmlуре до 25 °С.