НОЛЬПАЗА / NOLPAZA

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Пантопразол — замещенный бензимидазол, блокирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он блокирует фермент H+/K+АТФазу, а именно конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом, как и другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H2-рецепторов, вызывает снижение кислотности желудка и пропорциональное повышение выделения гастрина. Повышение гастрина имеет обратимый характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффективность препарата одинакова при пероральном применении или в/в введении. Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается даже после приема одной дозы 20 или 40 мг. В среднем Cmax в плазме крови 1–1,5 µг/мл для дозы 20 мг и 2–3 µг/мл — для дозы 40 мг достигается на протяжении 2–2,5 ч после приема и остается постоянной также после многократного введения. Объем распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. T1/2 составляет около 1 ч. В нескольких случаях время выведения было увеличено. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонным насосом париетальных клеток, T1/2 не сопряжен с большей продолжительностью действия. Фармакокинетика не меняется после однократного или мнhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlогократного приема. В диапазоне доз 10–80 мг кинетика пантопразола в плазме крови является линейной как после перорального, так и после в/в введения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98%. Препарат почти полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения приблизительно 80% метаболитов пантопразола через почки, остальные — с калом. Основной метаболит как в плазме крови, так и в моче — дисметилпантопразол в соединении с сульфатом. T1/2 основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного длиннее, чем пантопразола. Биодоступность. После перорального приема пантопразол абсорбируется полностью. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет приблизительно 77%. Употребление пищи не имеет влияния на значение показателя AUC, Сmax в плазме крови и биодоступность; меняется только начало действия. Характеристика особых групп пациентов Для пациентов с нарушением функции почек (включая тех, которые находятся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы. Как и у здоровых людей, T1/2 пантопразола короткий. Только очень небольшое количество пантопразола может быть диализовано. Несмотря на то что T1/2 основного метаболита несколько возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и не кумулирует. У пациентов с циррозом печени (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается до 7–9 ч и в соответствии с этим в 5–7 раз увеличиваются значения AUC, Сmax пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми людьми. Незначительное увеличение AUC и Сmax пантопразола в плазме крови у добровольцев пожилого возраста по сравнению с молодыми также не являются клинически значимыми.

Показания
•гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) легкой степени (изжога, заброс кислоты, боль при глотании); •продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита; •проhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlфилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны продолжать приемы НПВП в течение длительного времени.

Применение
ГЭРБ легкой степени тяжести (при наличии таких симптомов, как изжога, заброс кислоты, боль при глотании) Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. Симптоматика, как правило, исчезает через 2–4 нед лечения. Для лечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4 нед. Если этого недостаточно, то нужно продолжить прием препарата на следующие 4 нед. Продолжительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. При ожидаемом обострении возможно увеличение дозы до 40 мг/сут, в таком случае, рекомендуется применение таблеток Нольпаза 40 мг. После https://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlустранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг пантопразола в сутки. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которым необходим прием НПВП длительное время Рекомендованная доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза 20 мг/сут. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ежедневная доза не должна превышать 20 мг пантопразола. Нет необходимости в уменьшении дозы пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушенной функцией почек. Таблетки не следует разжевывать или разламывать. Таблетки нужно глотать целыми, запивая водой, перед приемом пищи, как правило, до завтрака.

Противопоказания
повышенная чувствительность к пантопразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата. Детский возраст. Для таблеток 40 мг: пациентам с тяжелой формhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlой печеночной или почечной недостаточности для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами, в связи с ограниченным клиническим опытом.

Побочные эфекты
Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях сообщалось о тошноте. Со стороны ЦНС: иногда головная боль. В единичных случаях сообщалось о головокружении и расстройствах зрения (нечеткость зрения). Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. В единичных случаях — крапивница, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, фотодерматит и ангионевротический отек. Со стороны желчевыводящей системы: очень редко — повреждение клеток печени, что приводило к развитию желтухи с/без пhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlеченочной недостаточности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в единичных случаях миалгия, проходящая после прекращения приема препарата. Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях интерстициальный нефрит. Расстройства психики: очень редко депрессия, проходящая после прекращения приема препарата. Организм в целом: в единичных случаях повышение температуры и периферические отеки, проходящие после отмены препарата. Расстройства метаболизма: очень редко отмечалось повышение уровня печеночных ферментов, ТГ, после прекращения приема препарата показатели возвращались к норме.

Особые указания
пантопразол не назначается при таких желудочно-кишечных расстройствах, как невротическая диспепсия. До начала лечения необходимо исключить злокачественные заболевания пищевода или желудка, так как лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественного заболевания и таким образом задержать установку верного диагноза. Диагноз ГЭРБ необходимо подтвердить эндоскопическим методом. У пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона и другими состояниями повышенной кислотности желудка, в случае необходимости длительного лечения пантопразол может, как и другие препараты, блокирущие выделение желудочного сока, снизить всасывание витамина B12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать при появлении типичных клинических симптомов. Информация о некоторых неактивных ингредиентах Препарат Нолhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlьпаза содержит сорбит. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует применять препарат. Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах больше 5 мг/кг. Таблетки пантопразола можно назначать в случае, если польза от применения для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет. Дети. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие
пантопразол может снижать всасывание препаратов, абсорбция которых является рН-зависимой (например, кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися при участии этой же системы. Однако, проведенные специальные исследования у большинства таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий, а именно: с карбамhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами. У пациентов при параллельном применении пантопразола с кумариновыми антикоагулянтами рекомендовано проводить контроль протромбинового времени или МНО. Взаимодействия при одновременном применении пантoпразола и антацидов не выявлено.

Передозировка
сообщений о передозировке нет. В/в вводились дозы до 240 мг более 2 мин и переносимость https://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlбыла хорошей. В случае передозировки проводятся обычные дезинтоксикационные мероприятия.

Условия хранения
хранить при темпераhttps://dostavkalikiv.com/goods/nolpaza_.htmlтуре не выше 30 °С.