ОМЕП (Омепразол) / OMEP

Фармакологические свойства
омепразол - ((RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-пиридин-2-ил)метил]-сульфинил]-1H-бензимидазол) - антисекреторный препарат, ингибитор протонного насоса. Он дозозависимо угнетает фермент Н+/К+-АТФазу и блокирует конечную фазу секреции соляной кислоты в желудке. Омепразол снижает не только базальную, но и стимулированную секрецию, независимо от вида стимулятора. После приема внутрь Омепразол всасывается в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 40 мин, плазматический клиренс - 0,3-0,6 л/мин. У некоторых лиц элиминация замедлена, в этом случае период полувыведения может увеличиться приблизительно в 3 раза, а AUC - в 10 раз. Омепразол имеет относительно малый объем распределения (0,3 л/кг), что соответствует объему внеклеточной воды. Связывание с белками плазмы крови достигает около 90%. Как слабое основание омепразол накапливается в кислой среде системы секреторных канальцев париетальных клеток. В этой среде омепразол присоединяет протон и превращается в активное соединение - сульфенамид, который ковалентно связывается с протонным насосом (Н+/К+- АТФазой) секреторной мембраны и угнетает ее активность. Активность угнетения продукции кислоты не зависит от концентрации в плазме крови, но коррелирует с AUC. Омепразол почти полностью метаболизируется в печени. В моче неизмененhttps://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmный препарат не обнаруживается. В плазме крови выявляют сульфон-, сульфид- и гидроксиомепразол. Ни один из этих метаболитов не оказывает существенного влияния на секрецию кислоты. Приблизительно 80% введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, а 20% - с калом. Двумя основными метаболитами в моче являются гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Кинетика омепразола у пациентов с почечной недостаточностью подобна его кинетике у здоровых людей. Однако поскольку почечная элиминация является важнейшим путем экскреции для метаболитов омепразола, скорость их элиминации снижается пропорционально степени нарушения функции почек. Биодоступность омепразола слегка повышается у пациентов пожилого возраста, тогда как элиминация из плазмы крови замедляется. Нет также свидетельств относительно плохой переносимости препарата пациентами пожилого возраста при использовании рекомендуемых доз. Повышение системной биодоступности приблизительно на 50% было отмечено после пятидневного в/в введения 40 мг омепразола, что можно объяснить снижением печеночного клиренса. У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, а период полувыведения может достигать 3 ч. Биодоступность может превышать 90%. Лечение омепразолом в дозе 20 мг/сут в течение 4 нед переносилось хорошо. Ни омепразол, ни его метаболиты не накапливаются в организме. Омепразол незначительно проникает сквозь плаценту.

Показания
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Элиссона, длительная профилактика https://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmрецидивов при тяжелых формах рефлюкс-эзофагита, профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП.

Применение
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки Как правило, назначают по 1 капсуле Омепа в сутки. В большинстве случаев язва рубцуется в течение 2 нед. Если двухнедельного курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 2 нед. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки не должно превышать 4 нед. Пептическая язва желудка Как правило, по 1 капсуле Омепа в сутки. В большинстве случаев язва рубцуется в течение 4 нед. Если этого курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 нед. Рефлюкс-эзофагит По 1 капсуле Омепа в сутки. Продолжительность лечения - 4 нед, при необходимости лечение может быть продлено еще на 4 нед. Лечение пептической язвы желудка или рефлюкс-эзофагита не должно превышать 8 нед, поскольку опыт длительной терапии ограничен. Синдром Золлингера - Элиссона Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. У большинства пациентов с тяжелыми формами заболевания при неэффективности другой терапии эффективно применение омепразола в дозе от 20 до 120 мг/сут. В случае если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема. Долговременная профилактика рецидива при тяжhttps://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmелых формах рефлюкс-эзофагита Назначают по 1 капсуле препарата в сутки. Доза может быть повышена до 2 капсул (40 мг омепразола) в сутки при возобновлении жалоб. Продолжительность применения не должна превышать 1 год, поскольку безопасность препарата при более продолжительном применении изучена недостаточно. При применении омепразола более 8 нед возможно развитие гиперплазии аргирофильных клеток слизистой оболочки желудка. Возможна дальнейшая трансформация этих изменений в рак желудка. Таким образом, необходимо сопоставлять пользу от такого лечения с возможным риском. Профилактика и лечение пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП Назначают по 1 капсуле Омепа в сутки в течение 4 нед. Если четырехнедельного курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 нед. Суточную дозу 20 мг омепразола не следует превышать у пациентов с нарушенной функцией почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (за исключением случаев синдрома Золлингера - Элиссона). Капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, перед едой (утром или вечером). В случае необходимости второго приема (например если доза превышает 80 мг), препарат принимают перед ужином.

Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препаhttps://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmрата. Ввиду отсутствия клинического опыта препарат не назначают детям.

Побочные эфекты
Система крови Обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, а также агранулоцитоз. Причинно-следственная связь с приемом омепразола не установлена. Пищеварительный тракт Иногда возможны диарея, запор, метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота. В большинстве случаев выраженность этих симптомов уменьшается при продолжении лечения. Очень редко сообщалось о сухости во рту, стоматите, кандидозе, панкреатите. Причинно-следственная связь с приемом омепразола не установлена. В случае одновременного приема кларитромицина иногда наблюдалось окрашивание языка в коричнево-черный цвет. После окончания курса лечения это явление исчезало. Описаны единичные случаи формирования кисты железистого тела. Она была доброкачественной и исчезала после прекращения лечения. Кожа и ее придатки Иногда наблюдались зуд, сыпь, выпадение волос, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, а также гипергидроз, редко - синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Печень Иногда могут отмечаться временные изменения функциональных печеночных показателей, которые исчезают после окончания лечения. В отдельных случаях у пациентов с уже существующей болезнью https://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmпечени наблюдались гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, а также энцефалопатия. Органы чувств Иногда могут возникать нарушения зрения (туман перед глазами, нечеткость зрения, снижение остроты зрения и дефекты полей зрения) и слуха (шум в ушах), а также вкусовых ощущений. Как правило, эти изменения обратимы. Реакции гиперчувствительности В отдельных случаях отмечались крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический васкулит и озноб. Нервная система Иногда - повышенная утомляемость, расстройства сна, головокружение и головная боль. Как правило, выраженность этих симптомов уменьшается при продолжении лечения. В отдельных случаях сообщалось о спутанности сознания и галлюцинациях, в основном у тяжелобольных или пациентов пожилого возраста, а крайне редко - о депрессии или агрессивных реакциях. Другие побочные эффекты Во время лечения иногда наблюдались периферические отеки, но они исчезали после окончания терапии. Имеются единичные сообщения о слабости мышц, миалгии или артралгии, а также парестезии. Описаны единичные случаи гипонатриемии, интерстициального нефрита и гинекомастии.

Особые указания
диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Омепразол следует использовать для долговременного лечения рефлюкс-эзофагита только у пациентов, которые имеют склонность к частым рецидивам болезни, а также у тех, у кого профилактика отдельными курсами неэффективна. До начала лечения препаратом следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может маскировать ее симптомы и отсрочить установление правильного диагноза. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени во время лечения омепразолом следуhttps://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmет регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. До назначения Омепа в случае язвы, вызванной приемом НПВП, следует отменить препарат, который привел к этому заболеванию. Показано проводить контроль функции зрения и слуха, а также осмотр глазного дна до и во время приема препарата. Омеп необходимо отменить сразу при выявлении любых изменений или нарушений. В период беременности и кормления грудью Омеп можно применять только по строгим показаниям. Опыт применения препарата у беременных не выявил признаков токсического влияния на плод.

Взаимодействие
омепразол метаболизируется главным образом изоферментами группы 2С цитохрома Р450 (S-мефенитоин гидроксилаза). Экскреция диазепама, варфарина и фенитоина (активных веществ, которые также метаболизируются изоэнзимами группы 2С) задерживается. Рекомендуется проводить регулярный мониторинг у пациентов, которые принимают антикоагулянты (варфарин, фенитоин). Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Нельзя исключить взаимодействие также с другими препаратами, которые метаболизируются с участием изоэнзимов группы 2С цитохрома Р450 (например гексобарбитал). Омепразол не влияет на метаболизм таких веществ: алкоголь, амоксициллин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, эстрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, варфариhttps://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmн, теофиллин. Одновременный прием омепразола и кларитромицина приводит к повышению концентрации в плазме крови обоих препаратов; это также касается и других макролидных антибиотиков. При одновременном применении омепразола и кларитромицина другие препараты следует применять с особой осторожностью, особенно у пациентов с тяжелой печеночной или почечной дисфункцией. Омепразол может замедлять (кетоконазол) или ускорять (эритромицин) всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока. Если омепразол применяют одновременно с НПВП для профилактики или лечения НПВП-ассоциированной гастропатии, следует учитывать, что отсутствие взаимодействий установлено только для диклофенака, напроксена и пироксикама, для других средств этой группы взаимодействия не изучались.

Передозировка
однократный пероральный прием в дозах до 160 мг и прием в суточной дозе до 360 мг, а также однократное в/в введение https://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmв дозе до 80 мг и в суточной дозе до 200 мг или в дозе 520 мг за 3 дня не сопровождались развитием побочных эффектов.

Условия хранения
в сухом месте в закрытой упакhttps://dostavkalikiv.com/goods/omep_.htmовке при температуре до 25 °С.