ПРЕДУКТАЛ МВ (триметазидин) / PREDUCTAL МR (trimetazidine)

Фармакологические свойства
антиангинальное, антиишемическое средство. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ внутри клетки, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембран от повреждений. Антиангинальные свойства триметазидина объясняются перенесением энергетического обмена с окисления жирных кислот на окисление глюкозы - более предпочтительный энергетический субстрат в условиях ишемии и гипоксии. Кардиология В двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях при использовании триметазидина MR повышался порог ишемии и ишемического повреждения миокарда, оцениваемого по времени возникновения депрессии сегмента ST на ЭКГ и степени его выраженности, повышалась толерантность к физической нагрузке, увеличивался коронарный резерв, снижалась частота и тяжесть приступов стенокардии, уменьшалась потребность в применении нитроглицерина. Эти эффекты наблюдались при лечении острых и хронических состояний при использовании препарата как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения. Установлено, что триметазидин поддерживает энергетический обмен в миокарде и в нейросенсорных органах при ишемии и гипоксии, уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и нарушений трансмембранных ионных потоков, обусловленных ишемией, уменьшает миграцию и инфильтрацию полиморфноядерными нейтрофильными гранулоцитами ишемизированного и реперфузированного миокарда, уменьшает размер экспериментально вызванных инфарктов миокарда, не влияет на гемодинамические показатели. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов со стенокардией установлено, что триметазидин MR увеличивает коронарный резерв, задерживая тем самым развитие ишемии, обусловленной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения; ограничивает резкие колебания АД без существенного изменения ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии; приводит к выраженному уменьшению количhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlества принимаемого нитроглицерина. Двухмесячные клинические исследования показали, что применение триметазидина MR в дозе 35 мг в сочетании с атенололом в дозе 50 мг/сут значительно увеличивало время до появления депрессии сегмента ST на 1 мм в пробе с дозированной физической нагрузкой по сравнению с плацебо через 12 ч после приема препарата. Оториноларингология В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях показано, что триметазидин эффективно снижает степень тяжести, длительность и частоту приступов головокружения за счет противоишемического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсического действия эксцитотоксических аминокислот, снижает интенсивность и периодичность возникновения шума в ушах и предотвращает его рецидивы, при перцептивной глухоте расширяет воспринимаемый звуковой диапазон. Офтальмология Клинические исследования в офтальмологии показали, что триметазидин увеличивает амплитуду b-волны электроретинограммы, которая чувствительна к ишемии, а также прогноз функционального восстановления деятельности сетчатки, улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения, что связано с благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна. Фармакокинетика Благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением активного вещества Предуктал MR имеет улучшенный фармакокинетический профиль. На протяжении 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови 11 ч сохраняется на уровне не меньше 75% от максимальной. Таким образом, минимальная эффективная плазменная концентрация Предуктала MR на 31% выше по сравнению с лекарственной формой короткого действия. Это обеспечивает стабильную эффективность Предуктала MR на протяжении суток, особенно в ранние утренние часы, когда риск развития сердечно-сосудистых осложнений особенно высок. Благодаря лекарственной форме пролонгированного действия Предуктал MR обеспечивает надежный круглосуточный антиишемический и кардиопротекторный эффект. При пероральном приеме препарата равновесная концентрация в плазме крови достигается не позже чем через 60 ч от начала лечения. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики Предуктала MR. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое (около 16%). Препарат выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения Предуктала MR составляет в среднем 7 ч у здоровых молодых добровольцев и 12 ч - у лиц в возрасте старше 65 лет. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.

Показания
в кардиологии - длительное лечение стенокардии (профилактика приступов стенокардии: в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами); в оториноларингологии - лечеhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlние вестибуло-кохлеарных расстройств ишемического происхождения (головокружение, шум в ушах, понижение слуха); в офтальмологии - хориоретинальные нарушения ишемического генеза.

Применение
2 раза в сутки по 1 таблетке во время еды (утром и вечером), запивая стаканом воды. Препарат применяется длительно. Продолhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlжительность лечения определяется врачом индивидуально. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.

Противопоказания
повышенная чувствительность к каким-либо комhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlпонентам препарата, период кормления грудью.

Побочные эфекты
обычно лечение препаратом Предуктал MR хорошо переносится. Иногда могут возникать побочные эффекты, которые перечислены ниже: очень частые (>1/10), частые (>1/100, но <1/10), нечастые (>1/1000, но <1/100), редкие (>1/10 000, но <1/1000), единичные (<1/10 000). Со стороны системы пищеварения Частые: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота. Общие нарушения Частые: астенhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlия. Со стороны нервной системы Частые: головная боль, головокружение. Единичные: возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (тремор, ригидность мышц, акинезия), в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, которые уменьшаются после отмены препарата. Со стороны кожных покровов Частые: сыпь, зуд, крапивница. Сосудистые нарушения Редкие: ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица.

Особые указания
в связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных относительно безопасностиhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.html и эффективности. Этот препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирувания приступов стенокардии. Применение препарата при лечении лиц пожилого возраста не требует коррекции дозирования.

Взаимодействие
на данный момент данных о взаимодhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlействии с другими препаратами нет.

Передозировка
широкий терапевтический диапазон делает случаи тяжелой интоксикации маловероятными. В случае передозировки (прием значительного количества препарата) может отмечаться снижение пhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.htmlериферического сопротивления сосудов, и, как следствие, возникновение артериальной гипотензии и гиперемия кожи лица. В этих случаях показано проведение симптоматической терапии.

Условия хранения
в обычныхhttps://dostavkalikiv.com/goods/preduktal__mr.html условиях.