СИНГУЛЯР (Монтелукаст) / SINGULAIR (Montelukast)

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладких мышц и макрофаги) и другими клетками про-воспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из слизистой оболочки носовой полости во время обеих фаз (раннhttps://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.htmlей и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст является причиной значительного блокирования цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с БА, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг служит причиной значительной блокады бронхоконстрикции, стимулированной LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию на протяжении 2 ч после перорального назначения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной агонистами

Показания
Таблетки, покрытые оболочкой Взрослым и детям >15 лет:•как дополнительное лечение БА у пациентов с персистирующей астмой легкой и среднейhttps://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.html тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов

Применение
Таблетки, покрытые оболочкой Для лечения БА или БА в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям в возрасте >15 лет необходимо принимать 1 таблетку (10 мг) 1 раз в сутки вечером.Таблетки жевательные Применяют внутрь у детей в возрасте 2–15 лет. Препарат детям следует применять под наблюдением взрослых.Детям в возрасте 2–5 https://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.htmlлет препарат назначают в дозе 4 мг (1 жевательная таблетка 4 мг) 1 раз в сутки вечером за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.Детям в возрасте 6–14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка 5 мг) 1 раз в сутки вечером за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.

Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 2 лет https://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.html— для жевательных таблеток; детский возраст до 15 лет — для таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эфекты
побочные реакции, зарегистрированные во время клиhttps://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.htmlнических исследований распределены по частоте от 

Особые указания
пациентов необходимо предупредить, что Сингуляр не следует применять для купирования астматических приступов. Рекомендуется продолжать https://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.htmlлечение обычным соответствующим препаратом для устранения приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные агонисты

Взаимодействие
Сингуляр можно назначать совместно с другими препаратами для профилактики или продолжительного лечения БА и аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста снижалась приблизительно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо быть осторожным, особенно относhttps://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.htmlительно детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется посредством CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Передозировка
никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом Сингуляр нет. В проспективных исследованиях у больных БА монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 нед, а при краткосрочных исследованиях — до 900 мг/сут на протяжении приблизительно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке препарата Сингуляр. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг — ребенок в возрастеhttps://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.html 42 мес). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных явлений не отмечено. Чаще всего выявляли побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности препарата Сингуляр и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.Неизвестно, выводится ли монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.Зарегистрированная торговая марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

Условия хранения
хранить в оригинальной упакоhttps://dostavkalikiv.com/goods/singulyar_.htmlвке при температуре 15–30 °С.