ЦЕТРОТИД (цетрореликс) / CETROTIDE (cetrorelix)

Фармакологические свойства
Аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ с этими рецепторами. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается повторными введениями препарата. Фармакокинетика Быстро всасывается после п/к инъекции. Биодоступность — 85%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: Cmax — 4,17–5,92 нг/мл и 5,18–7,96 нг/мл; TCmax — 0,5–1,5 ч и 0,5–2 ч; AUC — 23,4–42 нг/ч/мл и 36,7–54,2 нг/ч/мл; T1/2 — 2,4–48,8 ч и 4,1–179,3 ч. При п/к введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как https://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlи при ежедневном введении в течение 14 дней, отмечается линейная кинетика препарата. Выводится почками. Общий плазменный и почечный Cl составляют соответственно 1,2 и 0,1 мл/мин х кг. Конечный Т1/2 после в/в и п/к введения составляет, соответственно, в среднем около 12 и 30 ч. Фармакодинамика У женщин задержка увеличения уровня ЛГ приводит к торможению преждевременное овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 ч по 0,25 мг поддерживают стабильное действие препарата. После прекращения лечения действие цетрореликса полностью обратимо.

Показания
Предупреждение преждевременной лютеинезации и овуляции у пациенток в период лечения, направленного на контролhttps://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlируемую овариальную стимуляцию с последующим забором ооцита и проведения вспомогательных методов репродукции.

Применение
П/к, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при повторном ежедневном введении, необходимо выбирать различные участки этой области) — 0,25 мг 1 раз в сутки через каждые 24 ч утром или вечером (если пропущено время очередного введения, инъекцию можно сделать в любое другое время суток). При введении Цетротида 0,25 мг утром лечение начинают на 5–6-й день, при введении вечером — на 6-й день стимуляции яичников (через 96–120 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжают в течение всего https://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlпериода лечения гонадотропином, включая день наступления овуляции. Введение Цетротида 3 мг начинают на 7-й день стимуляции яичников (через 132–144 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного). После однократного введения 3 мг действие препарата продолжается в течение 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, дополнительно вводят 0.25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения препарата Цетротид 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.

Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к цетрореликса ацетату, маннитолу или другим экзогенным пептидным гормонhttps://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlам, почечная и/или печеночная недостаточность, постменопаузный период, беременность, кормление грудью.

Побочные эфекты
Аллергические реакции; тошнота, головная боль, в единичных случаях — кожный зуд; синдром гиперстимуляции яичников (ощущение напряжения и боль в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания); слабые и преходящие местные реакции (покраснениhttps://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlе, зуд, припухлость). У одной пациентки после 7 мес лечения цетрореликсом (10 мг/сут) по поводу рака яичника отмечалась реакция гиперчувствительности с появлением кашля, сыпи и выраженного снижения АД (через 20 мин симптомы исчезли).

Особые указания
Перед введением содержимое флакона следует растворить прилагаемым растворителем. Открыть отщелкивающую крышку на флаконе, взять иглу с желтой маркировкой, удалив с нее обертку, надеть на картридж (шприц) с растворителем. Ввести раствор из картриджа (шприца) во флакон, медленно нажимая на поршень. Не вынимая иглу из флакона, его необходимо осторожно покачивать, избегая сильногоhttps://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.html встряхивания во избежание образования пузырьков. После этого содержимое флакона набирают в картридж (шприц). После замены иглы, выбрать место введения препарата, протереть кожу в месте предполагаемого введения тампоном, смоченным спиртом, и под углом 450 илгу вводят в кожу. После приготовления раствор следует вводить сразу. Если раствор непрозрачен, его использовать нельзя.

Взаимодействие
В исследованиях in vitro отмечена малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрhttps://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.

Передозировка
При передозировке Цетротида возможно увеличение продолжительности его действия, при всемhttps://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.html этом не наблюдается проявлений токсичности. Какой-или специальной терапии не требуется.

Условия хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте, https://dostavkalikiv.com/goods/tsetrotid__0_25_mg.htmlпри температуре не выше 25°С. Период годности - 2 года.