ВАНКОМИЦИН-Виста / VANCOMYCIN-Vista

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Механизм действия состоит в угнетении синтеза бактериальной стенки за счет угнетения полимеризации гликопептидов и селективном ингибировании синтеза РНК бактерий. Ванкомицин эффективен относительно многих грамположительных бактерий, в том числе Stаphylococcus aureus и Stаphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллинрезистентные штаммы); стрептококков, в том числе Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы); Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis и энтерококков (например Еntеrococcus faecalis); Clostridium difficile (в том числе токсикогенные штаммы — возбудители псевдомембранозного энтероколита), а также дифтероидов. К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria mоnocitogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species, Bacillus species. Неактивен in vitro относительно грамотрицательных бактерий, грибов и микобактерий. У ванкомицина отсутствует перекрестная резистентность к другим антибиотикам.Фармакокинетика. Ванкомицин плохо всасывается в ЖКТ, в связи с чем, как правило, его вводят парентерально. У больных с нормальной функцией почек при многократном в/в введении 1 г ванкомицина (15 мг/кг) (инфузия на протяжении 60 мин) средняя концентрация в плазме крови — около 63 мкг/л определяется непосредственно после завершения инфузии: через 2 ч после инфузии этот показатель составляет около 23 мкг/л, а через 11 ч после инфузии — около 8 мкг/л. Многокрhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlатные инфузии 500 мг в течение 30 мин создают среднюю концентрацию в плазме крови около 49 мкг/л после окончания инфузии: через 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме крови составляет около 19 мкг/л, а через 6 ч — около 10 мкг/л. Концентрация в плазме крови при многократном введении аналогична таковой при однократном введении.Средний период полувыведения для ванкомицина из плазмы крови у взрослых с нормальной функцией почек составляет 4–6 ч. Приблизительно 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс — 0,048 л/кг/ч. У больных с анурией средний период полувыведения составляет 7,5 дня. Объем распределения колеблется в диапазоне от 0,3 до 0,43 л/кг. Препарат практически не метаболизируется. Около 60% дозы ванкомицина, введенной внутрибрюшинно во время перитонеального диализа, подвергается системной адсорбции через 6 ч. Концентрация в сыворотке крови 10 мг/л достигается при внутрибрюшинной инъекции ванкомицина в дозе 30 мг/кг массы тела. Эффективного выведения ванкомицина при гемо- и перитонеальном диализе не отмечено; возможно повышение клиренса ванкомицина при гемоперфузии.Общий системный и почечный клиренс ванкомицина у людей пожилого возраста могут снижаться. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови 10–100 мг/л почти 55% введенного ванкомицина связывается с белками плазмы крови.

Показания
тяжелые инфекции, вызванные метициллинрезистент ными штаммами стафилококков. При непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов, а также при инфекциях, вызванных другими чувствительными к ванкомицину микроорганизмами.Эндоhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlкардит, вызванный Streptococcus viridans и S. Bovis, энтерококком, S. epidermidis или дифтероидами, период после протезирования клапана сердца; сепсис; остеомиелит; инфекции ЦНС; пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Применение
до начала применения препарата необходимо сделать кожные пробы на переносимость при отсутствии противопоказаний.Для взрослых рекомендованная концентрация составляет не более 5 мг/мл, скорость введения не более 10 мг/мин. У больных, которым показано ограниченное потребление жидкости, могут применять концентрацию до 10 мг/мл и скорость введения, не превышающую 10 мг/мин.Пациенты с нормальной функцией почек Взрослые. Обычно суточная доза составляет 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу вводят со скоростью не более 10 мг/мин и на протяжении не менее 60 мин. Концентрация приготовленного р-ра ванкомицина для взрослых не должна превышать 5 мг/мл.Дети. Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденные от 7 дней до 1 мес: начальная доза — 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 8 ч.Дети старше 1 мес: 40 мг/кг/сут, распределенные на отдельные дозы (10 мг/кг), которые вводят каждые 6 ч.Концентрация приготовленного р-ра https://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlванкомицина для детей не должна превышать 2,5–5 мг/мл. Р-р нужно вводить на протяжении не менее 60 мин.Максимальная однократная доза для детей составляет 15 мг/кг, максимальная суточная доза (60 мг/кг) не должна превышать суточную дозу для взрослых, которая равна 2 г.Больные с нарушением функций почек и пациенты пожилого возраста Больным с нарушением функций почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Для подбора дозы ванкомицина у этой группы больных можно использовать показатель уровня креатинина сыворотки крови. У больных пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. У этой группы подбор дозы целесообразно проводить на основании концентрации ванкомицина в сыворотке крови. У недоношенных детей и у больных пожилого возраста в результате сниженной функции почек может понадобиться значительное снижение дозы. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от клиренса креатинина.Дозы ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек

Противопоказания
гиперчувствительность к ванкомицину; снижение слуха; период беременности (I тhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlриместр) и кормления грудью; неврит слухового нерва, почечная недостаточность.

Побочные эфекты
при быстрой в/в инфу зии Ванкогена у пациентов может развиться анафилактоидная реакция, проявление которой — кожные реакции.Быстрое инфузионное введение ванкомицина может также привести к приливу крови к верхней половине тела, что сопровождается артериальной гипотензией и крапивницей на лице, шее, конечностях, спазмом мышц груди и спины. Эти реакции обычно проходят на протяжении 20 мин, но могут удерживаться и на протяжении нескольких часов. Подобные явления возникают редко при медленной инфузии на протяжении минимум 60 мин.Ото- и нефротоксичность являются наиболее серьезными побочными эффектами, связанными с приемом ванкомицина. В связи с возможностью развития необратимых изменений при появлении шума в ушах терапию следует прекратить.Тяжелую почечную недостаточность отмечают редко. Почечная недосhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlтаточность проявляется повышением уровня креатинина в сыворотке и концентрации мочевины в крови. Может развиваться у пациентов, получающих высокие дозы ванкомицина. В единичных случаях возможно развитие интерстициального нефрита у пациентов, одновременно принимавших аминогликозиды или имевших в анамнезе дисфункцию почек. При отмене Ванкогена функция почек нормализуется и азотемия исчезает у большинства пациентов.Ванкоген может вызвать обратимую нейтропению, лейкопению, эозинофилию, тромбоцитопению, редко агранулоцитоз.Со стороны кожи могут отмечать крапивницу, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и васкулит.Могут также отмечать тошноту, рвоту, диарею. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, или псевдомембранозного колита.

Особые указания
у больных с нарушением функции почек и у лиц пожилого возраста режим дозирования подбирают индивидуально и корректируют с учетом значений клиренса креатинина.Следует избегать назначения ванкомицина пациентам с нарушением слуха (в том числе в анамнезе). Если назначение препарата таким пациентам необходимо, дозу подбирают в соответствии с уровнем ванкомицина в крови. Сначала снижению слуха может предшествовать шум в ушах. Риск снижения слуха более вероятен у людей пожилого возраста.У больных с нарушением функции почек и у пожилых пациентов необходимо периодически контролировать состояние функции почек и слуха, определять уровень ванкомицина в сыворотке крови. В связи с опасностью развития некроза окружающих тканей ванкомицин применяют только в/в. С этой целью препарат вводят в форме разбавленного р-ра поочередно в разные вены.Назначение препарата во II–III триместр беременности возможно только по жизненным показаниям.Период беременности и кормления грудью. Неизвестно, оказывает ли Ванкоген негативное действие на плод. Его необходимо назначать в период беременности https://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlтолько в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Для снижения риска токсического действия на плод необходим тщательный контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови.Ванкомицин проникает в грудное молоко, поэтому нужно с осторожностью назначать его в период кормления грудью. В связи с возможностью развития побочных реакций нужно принять решение о временном прекращении кормления грудью на период лечения матери, учитывая при этом необходимость применения препарата для матери.Дети. При введении ванкомицина детям раннего возраста (особенно недоношенным) целесообразно убедиться в наличии необходимой концентрации лекарственного вещества в сыворотке крови. Одновременное применение ванкомицина и анестетиков у детей сопровождается гиперемией.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения препаратом может снижаться способность к концентрации внимания, что нужно учитывать при управлении автомобилем или выполнении работы со сложными механизмами.

Взаимодействие
повышает вероятность развития побочных эффектов о дновременное применение с анестетиками (эритема, гистаминоподобные приливы и анафилактоидные реакции): усиливает нейро- и нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков, полимиксина В, колистина, биомицина, бацитрацина, цисплатина, а также других нефро- и ототоксичных препаратов.Несовместимость. Р-р ванкомицина (р-р, приготовленный путем растворения порошка в стерильной воде для инъекций, с дальнейшим разведением 0,9% р-ромhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.html натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы) имеет низкое значение рН, что может обусловливать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими компонентами. Р-ры ванкомицина не следует смешивать с другими р-рами, за исключением тех, совместимость с которыми доказана.Не рекомендуется одновременное применение и смешивание р-ров ванкомицина с хлорамфениколом, кортикостероидами, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом.

Передозировка
характеризуется усилением выраженности побочных явлений.В таком случае рекомендуется прекращение приема препаратhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlа, симптоматическое лечение. Ванкомицин плохо выводится методом диализа, с помощью гемоперфузии и гемофильтрации.

Условия хранения
в защищенном от света месте пhttps://dostavkalikiv.com/goods/vancomycin-vista.htmlри температуре не выше 25 °С.