ВЕКТА 100 / VEKTA 100

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Векта восстанавливает нарушение эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который повышает уровень цГМФ, расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела и усиливает кровоток в половом члене. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое эректильное действие. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ-5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота. При активации пути NO/цГМФ, который наблюдается при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ-5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. В связи с этим для достижения фармакологического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция. При однократном приеме внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического AД в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического AД в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение АД объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в рекомендованных дозах является линейной. При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения Сmax возрастает на 60 мин, а Сmax в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.htmlоянии — около 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связываются с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, которые получали препарат однократно по 100 мг, выявляли меньше 0,0002% (в среднем 188 мг) дозы в сперме через 90 мин после приема. Однократный прием препарата внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов. Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется вследствие N-десметилирования силденафила. По селективнисти действия на ФДЭ метаболит можно сопоставить с силденафилом, а его активность относительно ФДЭ-5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от такой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; терминальный T1/2 — приблизительно 4 ч. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а терминальный T1/2 — 3–5 ч. После приема препарата внутрь он выводится из организма в виде метаболитов преимущественно с калом (почти 80% введенной дозы) и в меньшей степени — с мочой (приблизительно 13% введенной дозы). У здоровых добровольцев в возрасте ≥65 лет клиренс силденафила снижен, а уровень концентрации свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% выше у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). Однако анализ данных относительно безопасности применения препарата показал, что возраст не влияет на частоту отрицательных побочных эффектов. У лиц с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь не менялась. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Сmax (88%) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Показания
лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достигать иhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.html поддерживать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Применение
назначают взрослым по 50 мг за 1 ч до начала полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозу можно повышать до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек. При легкой и средней почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.htmlиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг. При нарушении функции печени. Поскольку при печеночной недостаточности клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг. Применение в пожилом возрасте. Для лиц пожилого возраста в изменении дозирования нет необходимости. Для того чтобы препарат Векта начал действовать, необходимо сексуальное возбуждение.

Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.htmlременное применение любых донаторов NO или нитратов; возраст (до 18 лет).

Побочные эфекты
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипотензия, синкопе, носовые кровотечения; со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи, ощущение сердцебиения; со стороны ЖКТ: диспепсия, рвота; со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз, зhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.htmlатуманенность зрения, повышенная чувствительность к свету, хроматопсия; со стороны дыхательной системы: ринит (заложенность носа); со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь); со стороны репродуктивной системы: пролонгированная эрекция и/или приапизм.

Особые указания
для диагностики нарушений эрекции, определения их вероятных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), и лицам с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз). Силденафил оказывает сосудорасширяющий эффект, результатом которого является незначительное и временное снижение АД. Благодаря этим свойствам Векта усиливает гипотензивное действие нитратов. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам относятся больные с левожелудочковой обструкцией (стеноз аорты, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) и с исключительно редким синдромом системной атрофии, который проявляется поврежhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.htmlдением автономного контроля АД. Векта не влияет на сердечный выброс и не снижает поток крови через стенозированные коронарные артерии, а уменьшение систолического и диастолического давления крови происходит в среднем в пределах 6–9%. Прием Векты не вызывает необходимости уменьшения продолжительности выполнения физических упражнений у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, которые регулярно принимают антиангинальные препараты (кроме нитратов). Сведения относительно применения препарата при пептической язве, геморрагическом диатезе и пигментном ретините отсутствуют, поэтому больным с такой патологией силденафил назначают с особой осторожностью. Применение в период беременности и кормления грудью. Средство не предназначено для применения у женщин. Дети. Векта не показана для применения лицами в возрасте до 18 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку во время клинических испытаний Векты наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции.

Взаимодействие
безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется. Одновременное назначение силденафила и ритонавира, высокоспецифического ингибитора цитохрома Р450, не рекомендуется. Снижение клиренса силденафила наблюдалось при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у таких пациентов не возростала. Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP 3A4, влияет на метаболизм в стенке кишечника и может привести к небольшому повышению уровня силденафила в плазме крови. Однократный прием антацидного средства (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата. Ингибиторы CYP 2C9 (тольбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) неhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.html оказывали влияния на фармакокинетику силденафила. Клинических признаков существенного взаимодействия с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизуются CYP 2C9, не выявлено. Силденафил не усиливал гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл. У больных с АГ признаков взаимодействия препарата (100 мг) с амлодипином не выявлено. Одновременный прием Векты и блокаторов α-адренорецепторов может вызывать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии отличий в характере побочных эффектов у больных, которые получали препарат вместе с антигипертензивными средствами и без них. Благодаря известным эффектам на пути обмена оксида азота/цГМФ силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов. Поэтому применение силденафила в сочетании с нитратами или донорами оксида азота в любых формах противопоказано. Силденафил усиливает антиагрегантные свойства нитропруссида натрия. Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, обусловленного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Передозировка
в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг отрицательные эффекты были подобны таковым, как при приеме препарата в более низких дозах, но отмечались чащеhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.html. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Применение диализа не увеличивает клиренс силденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Условия хранения
в защищенном от света месте пhttps://dostavkalikiv.com/goods/vekta_36505.htmlри температуре не выше 25 °С.